Efeuinhaltsstoff mit Potenzial zur Schmerzlinderung

Bei der Suche nach ausgewählten Hemmstoffen des für die menschliche Schmerzregulation relevanten Proteins Neuropeptid FF-Rezeptor 1 (NPFFR1) fanden die Wissenschaftlerinnen und Wissenschaftler heraus, dass Hederagenin dafür gut geeignet ist.

NPFFR1 gehört zur Klasse der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren und ist an der Signalweiterleitung verschiedener physiologischer Prozesse im menschlichen Körper beteiligt.

Blockade könnte Schmerzen lindern

In den vergangenen Jahren stellte sich heraus, dass dieses Protein vor allem im Rückenmark und in Gehirnbereichen vorkommt, die für die Schmerzwahrnehmung relevant sind. Eine Blockade des Rezeptors könnte bei der Behandlung chronischer Schmerzen helfen. Dies war bislang nicht möglich, da NPFFR1 sehr viele ähnliche Verwandte hat.

Vor diesem Hintergrund testeten zwei Wissenschaftlerinnen der Arbeitsgruppe Tausende von Substanzen und stießen dabei auf den Naturstoff Hederagenin. In ausführlichen In-vitro-Studien charakterisierten sie den Bindungsmodus des Hemmstoffs (Inhibitor). Mit Hilfe einer Modellierung des dreidimensionalen Komplexes aus Rezeptor und Inhibitor am Computer konnte ihre Entdeckung bestätigt werden.

Die Erkenntnisse tragen aus Sicht der Forschenden wesentlich zum Verständnis des Aktivierungsmechanismus des NPFFR1 bei und können das rationale Design künftiger Therapeutika für chronische Schmerzen erleichtern.