Schmerzmittel ohne Suchtgefahr
Die Forscher verfolgten den Ansatz, Entzündungsschmerz und postoperativen Schmerz direkt im verletzten Gewebe zu beheben. Mit dem Ziel, die für eine optimale Wirkung notwendigen chemischen Eigenschaften der von ihnen entwickelten Opioidabkömmlinge FF6, FF3 und NFEPP abzuleiten, haben die Forscher in kultivierten Zellen das Zusammenspiel von Opioid-Bindungsmolekülen mit Opioidrezeptoren bei verschiedenen pH-Werten untersucht. Einige der Rezeptoren sind zusätzlich genetisch verändert worden.
Die Wissenschaftler kamen zu dem Schluss, dass die Säure-Dissoziations-Konstante, der pKa-Wert, eines Opioidmoleküls seine Gefährlichkeit, also Nebenwirkungen wie Suchtentstehung oder Atemstillstand, bestimmt. Bislang war die Bedeutung von pH- und pKa-Werten für die Sicherheit von Opioiden völlig unbekannt, berichten die Wissenschaftler.
Die Feinabstimmung des pKa-Wertes und bestimmte chemische Brückenbildungen mit Opioidrezeptoren sind entsprechend der aktuellen Untersuchungen maßgeblich, wenn es um die Entwicklung neuartiger Medikamente geht. Wird die neue Generation von Schmerzmitteln Realität, könnten gefährliche Nebenwirkungen von Opioiden und Suchtgefahr der Vergangenheit angehören. Erste klinische Studien, bei denen die neuartigen Substanzen zur Anwendung kommen, sollen in zwei bis drei Jahren starten.
Quelle: IDW