Orale Suspensionen: Basiswissen
- Suspensionen sind disperse Systeme. Feste, überwiegend unlösliche Wirkstoffe liegen dabei fein verteilt in einer flüssigen Phase, dem Dispersionsmittel, vor.
- Für die Stabilität und die Dosiergenauigkeit ist wichtig, dass die Wirkstoffe nur langsam sedimentieren und sich vor der Anwendung wieder homogen aufschütteln lassen.
- Oral anwendbare Suspensionen werden häufig bei Kindern, alten Menschen oder Sondenpatienten verordnet.
Orale Suspensionen: Alle Beiträge auf einen Blick
- Basiswissen
- Zusatzstoffe
- Wirkstoffe
- Dispersionsmittel
- Herstellungstechniken
- Packmittel und Abgabehinweise
Das eTraining Orale Suspensionen bietet alle Infos im Überblick. Mit dem abschließenden Wissenstest können Sie prüfen, was hängen geblieben ist.
Eine Suspension stellt per Definition ein disperses System dar. Dieses besteht aus einer festen, überwiegend unlöslichen Phase (Wirkstoff/e) von 0,5 bis 40 Prozent mit einer Teilchengröße von einem bis 100 Mikrometer. Die flüssige Phase wird als Dispersionsmittel (Suspensionsgrundlage) bezeichnet. In der flüssigen Phase liegen die Wirkstoffe fein verteilt vor. Als disperse Systeme sind Suspensionen instabile Zubereitungen, die zur Phasentrennung neigen. Beim Stehenlassen sinken die festen Partikel auf den Gefäßboden und es entsteht ein Bodensatz (Sediment).
Einsatzmöglichkeiten oraler Suspensionen:
- in der Pädiatrie (z. B. schnelle Dosisanpassung bei Gewichtszunahme)
- in der Geriatrie (z. B. bei Schluckstörungen)
- bei Sondenpatientinnen und -patienten
Qualitätsanforderungen
Damit Suspensionen exakt dosierbar sind und ihre Wirkung voll entfalten können, müssen sie verschiedene Anforderungen erfüllen. Dazu gehört, dass die pulverförmigen Partikel gut benetzbar sind, langsam sedimentieren, sich wieder homogen aufschütteln lassen und sich nicht oder nur kaum im Dispersionsmittel lösen.
Teilchenbenetzbarkeit
Pulverförmige Wirkstoffe lassen sich nur gleichmäßig im Dispersionsmittel verteilen, wenn sie gut benetzbar sind. Die Benetzbarkeit wiederum wird von der Grenzflächenspannung zwischen fester und flüssiger Phase beeinflusst sowie durch die chemischen Eigenschaften der beiden Phasen.
Flockenbildung
Durch pulverförmige, schlecht benetzbare Stoffe kommt es zur Flockenbildung. Die Flocken bestehen aus Feststoffteilchen, Lufteinschlüssen und Dispersionsmittel. Sie steigen an die Oberfläche, was als Flotation bezeichnet wird.
© Foto: Sarah Siegler | Die Bildung eines Sediments ist bei Suspensionen grundsätzlich erlaubt, vorausgesetzt die Partikel verkleben nicht miteinander (Caking) und lassen sich wieder leicht aufschütteln.
Sedimentbildung und Aufschüttelbarkeit
Suspensionen sind instabile Zubereitungen, die zur Sedimentbildung neigen. Dies ist Folge der Schwerkraft, der die pulverförmigen Partikel ausgesetzt sind. Wie schnell die Partikel sedimentieren, hängt unter anderem von ihrer Größe ab. Große Partikel sinken schneller nach unten ab als kleine.
Die Bildung eines Sediments ist bei Suspensionen grundsätzlich erlaubt, vorausgesetzt die Partikel verkleben nicht miteinander (Caking) und lassen sich wieder leicht aufschütteln.
Gesetz von Stokes
Danach steigt die Sedimentationsgeschwindigkeit von Suspensionen mit zunehmendem Partikeldurchmesser. Die Sedimentbildung lässt sich verzögern durch:
- geringe Teilchengröße
- geringen Dichteunterschied zwischen fester und flüssiger Phase
- hohe Viskosität der Dispersionsmittels
Löslichkeit
Die eingesetzten Wirk- und Hilfsstoffe sollten sich in der Suspensionsgrundlage möglichst wenig lösen. Sonst besteht die Gefahr, dass sie nach dem Lösen auskristallisieren. In Folge verändern sich die Aufschüttelbarkeit und die Dosiergenauigkeit der Suspension.
Lösungen sind wegen ihrer besseren physikalischen Stabilität den Suspensionen vorzuziehen. Das ist in der Praxis aber häufig nicht möglich, da sich viele Wirkstoffe nicht in Wasser lösen. Auch Alkohol als Lösungsmittel funktioniert nicht immer. Hier müssen zum Beispiel Wechselwirkungen mit dem Wirkstoff, das Alter (Kinder) oder eine Schwangerschaft berücksichtigt werden.
Herstellungsprobleme
Damit Suspensionen eine hohe Qualität haben, müssen die Wirkstoffe und Grundlagenbestandteile miteinander verträglich (kompatibel) sein. Zudem dürfen die Teilchen nicht zu schnell sedimentieren. Auch darf es in Folge einer partiellen Löslichkeit der Wirkstoffe im Dispersionsmittel nicht zu einer Auskristallisation kommen.
Lösungsansatz
Bei nicht standardisierten Verordnungen müssen in der Apotheke immer eine Plausibilitätsprüfung durchgeführt und eine Herstellungsanweisung erarbeitet werden. Neben dem DAC/NRF sollten dazu auch die aktuellen Daten der Hersteller von Suspensionsgrundlagen genutzt werden. Diese werden oft auf den Firmenwebseiten zur Verfügung gestellt.
- Teilchensedimentation
Die geforderte langsame Teilchensedimentation lässt sich durch die Verwendung von mikronisierten Wirkstoffen erreichen. Je kleiner die Wirkstoffteilchen sind, desto langsamer sedimentieren sie. Daneben kann die Sedimentationsgeschwindigkeit durch den Zusatz von Viskositätserhöhern reguliert werden. (s. Infokasten Stokes-Gesetz).
© Foto: canva.com
- Löslichkeit
Wärmezufuhr ist bei der Herstellung von Suspensionen zu vermeiden. Das verbessert die Löslichkeit der Wirkstoffe im Dispersionsmittel und begünstigt ihre Auskristallisation nach dem Abkühlen.