H1-Antihistaminika: Nur einmal täglich

Histamin ist ein Gewebshormon. Es spielt im menschlichen Körper bei vielen physiologischen und pathophysiologischen Vorgängen eine zentrale Rolle. Eine übermäßige Freisetzung erfolgt unter anderem bei allergischen Reaktionen; bei manchen Patienten bei Hitze, Kälte, Berührung oder Wasser mit der Folge einer Urtikaria.

Rhinitis und Konjunktivitis

Auslöser der allergischen Rhinitis und Konjunktivitis sind flugfähige Allergene. Die bekanntesten sind Pollen, Kot von Hausstaubmilben, Sporen von Schimmelpilzen sowie Tierhaare, an denen proteinhaltige Bestandteile (z. B. von Urin oder Speichel) haften. Lösen die Allergene entzündliche Reaktionen der Nasenschleimhaut (allergische Rhinitis) aus, sind die Folgen Juckreiz, Niesen, Fließschnupfen und eine behinderte Nasenatmung.

Betrifft die allergische Entzündung die Bindehaut der Augen (Konjunktivitis), kommt es zu Juckreiz, Kribbeln, Rötung, Schwellung und Tränenfluss. Häufig sind Nase und Augen zugleich betroffen, dann spricht die Medizin von einer Rhinokonjunktivitis.

Allergische Symptome mindern die Lebensqualität: Sie verringern die Belastbarkeit am Tag und rauben nachts den Schlaf. Gefürchtet ist der „Etagenwechsel“, bei dem die allergischen Reaktionen von den oberen auf die unteren Atemwege übergehen und zu einem Asthma bronchiale führen. Die wichtigste Prophylaxe des Etagenwechsels ist die adäquate Therapie der allergischen Rhinitis, insbesondere bei Kindern.

Urtikaria

Charakteristische Symptome sind stark juckende, zumeist blassrote Quaddeln, die beetartig auf einem begrenzten Hautareal oder der Haut am gesamten Körper auftreten können. Quaddeln klingen nach wenigen bis maximal 24 Stunden wieder ab, können jedoch an anderen Körperstellen erneut auftreten. Eine Urtikaria kann akut oder chronisch verlaufen. Die akute Form verschwindet binnen weniger Tage vollständig.

Eine chronische Form liegt vor, wenn die Symptome mehr als sechs Wochen anhalten. Bei der chronisch spontanen Urtikaria, die auch Nesselsucht oder idiopathische Urtikaria genannt wird, treten die juckenden Quaddeln ohne ersichtlichen Grund auf. Hingegen sind für die chronisch induzierbare Urtikaria, auch als physikalische Urtikaria bekannt, physikalische Reize wie zum Beispiel Hitze, Kälte, Druck oder Vibration als Ursachen identifizierbar. Die lateinische Bezeichnung für Quaddel ist Urtica.

Hauptakteur Histamin

Die allergische Rhinitis und Konjunktivitis basieren auf einer Allergie vom Typ 1, auch klassische Allergie oder Allergie vom Soforttyp genannt. Soforttyp deshalb, weil die Symptome binnen Sekunden bis Minuten nach dem Allergenkontakt auftreten.

Zuvor muss allerdings eine Sensibilisierung erfolgt sein: ein symptomloser Erstkontakt mit dem betreffenden Allergen. Hierbei werden vermehrt IgE-Antikörper gebildet, die sich an die Außenmembranen der Mastzellen heften. Bei wiederholtem Kontakt mit selbigem Allergen dockt dieses an die membranständigen IgE-Antikörper an. In der Folge zerfallen die Mastzellen (Degranulation) und setzen große Mengen

Histamin und weitere Entzündungsmediatoren frei. Diese wandern in das umliegende Gewebe und führen dort zu den für eine Allergie typischen Symptomen. Auch in der Pathophysiologie der Urtikaria spielt Histamin eine zentrale Rolle. Es führt vorübergehend zum Austritt von Flüssigkeit aus kleinen Blutgefäßen mit der Folge, dass leicht erhabene, stark juckende Schwellungen auftreten.

Rezeptfreie H1-Antihistaminika

Die dem Histamin strukturell verwandten Antiallergika besetzen die Histamin-Rezeptoren in den Geweben. In der Folge wird das dortige Andocken des Histamins behindert, wodurch die entsprechenden Symptome gelindert oder gänzlich unterbunden werden. Bei oraler Gabe werden H1-Antihistaminika gut und schnell resorbiert. Daher wirken die meisten Vertreter schnell – binnen 20 Minuten bis eine Stunde. H1-Antihistaminika der zweiten Generation wirken zudem langanhaltend, weshalb sie nur einmal täglich eingenommen werden müssen.

Beispiele für H1-Antihistaminika der zweiten Generation sind Cetirizin, Levocetirizin, Loratadin, Desloratadin und Bilastin. Da diese nicht oder kaum müde machen, sind sie gegenüber den oralen Vertretern der ersten Generation (z. B. Dimetinden, Clemastin, Tripolidin) zu bevorzugen. Allerdings kann deren sedierende Wirkung auch erwünscht sein – etwa bei nächtlichen Beschwerden.

Zweite Generation (OTC)

Bilastin ist für Erwachsene und Kinder ab zwölf Jahren zugelassen (20 mg/Tbl., SchTbl.); in niedrigerer Wirkstärke (10 mg/SchTbl.) für Kinder im Alter von sechs bis elf Jahren – sofern deren Körpergewicht mindestens 20 Kilogramm beträgt. Grapefruitsaft und möglicherweise auch andere Fruchtsäfte sowie Nahrungsmittel mindern signifikant die Bioverfügbarkeit von Bilastin. Daher hat die Einnahme im Abstand von einer Stunde vor oder nach der Aufnahme von Nahrung und/oder Fruchtsaft zu erfolgen.

Für die nachfolgend genannten H1-Antihistaminika gibt es keine Hinweise in puncto Nahrungsaufnahme zu beachten. Cetirizin (10 mg/FTbl.) ist je nach Präparat für Erwachsene beziehungsweise Erwachsene und Kinder ab sechs Jahren zugelassen. Für Kinder ab zwei Jahren gibt es Cetirizin als Saft. Levocetirizin (5 mg/ FTbl.) gibt es für Erwachsene und Kinder ab zwölf Jahren. Für Kinder ab zwei Jahren gibt es Levocetirizin in Form von Tropfen, die jedoch verschreibungspflichtig sind.

Loratadin (10 mg/Tbl.) gibt es für Erwachsene und Kinder ab zwei Jahren, sofern deren Körpergewicht mindestens 30 Kilogramm beträgt. Liegt das Gewicht eines Kindes darunter, wird die Tablette halbiert (halbe Dosis: 5 mg). Desloratadin (5 mg/Tbl.) kann Erwachsenen und Kindern ab zwölf Jahren empfohlen werden. Eine Lösung ist für Kinder ab zwei Jahren verfügbar.

Alle genannten oralen H1-Antihistaminika sind zur Therapie der allergischen Rhinitis und der Urtikaria zugelassen. Bilastin, Cetirizin und Levocetiricin zusätzlich zur Therapie der allergischen Konjunktivitis. Eine Langzeitbehandlung, etwa bei anhaltenden allergischen Symptomen oder chronischer Urtikaria, ist mit oralen H1-Antihistaminika möglich.